软药的设计方法有:
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
A.结构中含有苯乙酸钠
B. 结构中含有苯氨基
C. 在水中易溶
D. 消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍
E. 体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药
A. 分子中含有吡啶环
B. 分子中含有甲基哌啶环
C. 属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂
D. 其体内代谢物为地氯雷他定 , 也具活性
E. 为非镇静性药物
A.整个分子的结构与先导物差别大
B. 软类似物结构中具很多代谢部位
C. 代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性
D. 易代谢的部分处于分子的非关键部位
E. 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B.靶向药物是软药的一种特殊形式
C.孪药分子常常可产生明显的协同作用
D.孪药实际上就是软药
E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
A.基础体温曲线高温持续已18日
B.尿妊娠试验阳性
C.黄体酮试验无阴道流血
D.双合症检查子宫增大且软
E.B型超声检查见增大的子宫轮廓,有圆形光环
A.药物应有较好的稳定性
B.药物应有足够的溶解性
C.应有较好的安全性,应无菌、无热原,不会引起溶血等
D.对注射部位的刺激性要小
E.药物应有良好的味觉
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法正确答案:A,B