下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符()
A.分子中具有一个平坦的芳香结构
B.一个碱性中心,在生理pH下能解离为阳离子
C.碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构,烃基与平坦结构在同一平面上
E.苯基以直立键与哌啶4位相连
A.分子中具有一个平坦的芳香结构
B.一个碱性中心,在生理pH下能解离为阳离子
C.碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构,烃基与平坦结构在同一平面上
E.苯基以直立键与哌啶4位相连
下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符?()
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
A.在利福平的 6 , 5 , 17 和 19 位应存在自由羟基
B.利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
A.药用左旋体
B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂
C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效
D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物
E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别
A.水中溶解度小,常与苯甲酸钠形成复盐,制成注射液使用
B.碱共热分解为咖啡啶
C.具有紫脲酸铵反应
D.为黄嘌呤类生物碱
E.为复方解热镇痛药APC的成分之一