下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符()
A. B 环是基本结构,A环可以有较大的变化
B. 3-COOH,4- 酮基是必要的结构
C. 1- 位取代基可以是 : 烃基或环烃基 , 以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D. 6 ,8-位同时或分别引入氟原子,抗菌活性增强
E.7-位引入五元或六元杂环 , 抗菌活性增加 , 以哌嗪环为最好
A. B 环是基本结构,A环可以有较大的变化
B. 3-COOH,4- 酮基是必要的结构
C. 1- 位取代基可以是 : 烃基或环烃基 , 以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D. 6 ,8-位同时或分别引入氟原子,抗菌活性增强
E.7-位引入五元或六元杂环 , 抗菌活性增加 , 以哌嗪环为最好
A. 母核是喹琳环与噁嗪环的并环形成稠合的三环
B. 分子中含有一个手性碳原子
C. 左旋体的抗菌活性大于右旋体8 -12 倍
D. 是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的
E. 稳定性最好遇光稳定, 不分解变色
A.分子中具有一个平坦的芳香结构
B.一个碱性中心,在生理pH下能解离为阳离子
C.碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构,烃基与平坦结构在同一平面上
E.苯基以直立键与哌啶4位相连
A.β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构,β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性.
B.6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度,抗菌谱,耐青霉素酶及耐酸性.
C. 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性.
D. 侧链中引入体积较大基团可增强对青霉素酶的稳定性.
E.头孢菌素类的3-位取代基的改变,主要影响化合物的药物动力学特性.
下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符?()
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
A.光学异构体均显示相同的抗组胺活性
B. 结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组胺活性
C. 芳环与叔氮原子距离为0.5~0.6 nm
D. 几何异构体均显示相同的抗组胺活性
A.抗菌谐广
B.与其他抗菌药物间无交叉耐药性
C.血浆蛋白结合率高
D.适用于敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、胃肠感染、前列腺炎等
E.口服易吸收,体内分布广