关于苯并二氮?构效关系描述正确的是()
A.7-位引入吸电子基团,活性增强
B.1,4-苯并二氮作环为活性必需结构
C.C5位苯环专属性很高
D.1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性
E.4,5位双键被饱和并并合四氢恶唑环,镇静作用增强
A.7-位引入吸电子基团,活性增强
B.1,4-苯并二氮作环为活性必需结构
C.C5位苯环专属性很高
D.1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性
E.4,5位双键被饱和并并合四氢恶唑环,镇静作用增强
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物
A.光学异构体均显示相同的抗组胺活性
B. 结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组胺活性
C. 芳环与叔氮原子距离为0.5~0.6 nm
D. 几何异构体均显示相同的抗组胺活性
关于扎来普隆的描述,下列哪一项正确?
A.成瘾性比苯二氮类强 B.选择性结合苯二氮类受体
C.经肝代谢后的去甲基代谢物血中浓度高
D.无抗惊厥作用 E.抑制Cl-内流
下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符?()
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好